展示兩種新型再生元因子 XI 抗體的抗血栓作用的 2 期試驗在美國心臟協會科學會議上發表並發表在《柳葉刀》上

概念驗證試驗證實，Regeneron 的兩種機制不同的 XI 因子抗體對接受全膝關節置換術的患者俱有強大的抗凝血作用

試驗結果與這些抗體的前瞻性設計一致，具有不同的特性——一種提供更強的抗凝作用，另一種提供較低的出血風險——可能允許醫生為具有不同風險狀況的患者量身定制抗凝治療

作為廣泛因素 XI 計劃的一部分，在接受全膝關節置換術的患者中啟動了 3 期試驗，在一系列患者群體和臨床環境中評估這兩種抗體

Regeneron 將於美國東部時間 11 月 10 日星期一上午 8:30 舉辦虛擬“再生元圓桌會議”投資者活動，討論其 XI 因子開發計劃

紐約塔里敦，2025 年 11 月 8 日（環球通訊社）——Regeneron Pharmaceuticals, Inc.（納斯達克股票代碼：REGN）今天宣布了詳細的 2 期試驗結果，該結果評估了兩種新型研究因子 XI 抗體 – REGN7508Cat（針對催化結構域）和 REGN9933A2（針對 A2 結構域） – 用於預防全膝關節置換術患者的血液凝固來自最新摘要的概念驗證數據首次在新奧爾良舉行的 2025 年美國心臟協會 (AHA) 科學會議上提出，並同時發表在《柳葉刀》上。這兩種抗體的前瞻性設計在機制上是不同的——一種旨在提供更強的抗凝作用，另一種則提供較低的出血風險——可能允許醫生為不同風險狀況的患者量身定制抗凝治療。在這些試驗中，兩種抗體表現出穩健但明顯的抗凝血作用與其設計意圖一致，並且沒有臨床相關的出血。

麥克馬斯特大學傑出教授、該研究的主要作者 Jeffrey I.Weitz 表示：“當前抗凝藥物的出血風險阻止了許多患者開始或繼續治療，使他們容易受到潛在危及生命的血栓的影響。”這些積極的 2 期結果證實了因子 XI 在術後靜脈血栓栓塞中的作用，並表明這兩種不同的抗體可以使醫生能夠靈活地為不同風險狀況的患者量身定制抗凝治療。 REGN9933A2 首次證明因子 XIIa 驅動的因子 XI 激活導致術後靜脈血栓栓塞。 ”

由於出血問題，目前的標準護理抗凝藥物並未得到充分利用，而且目前的口服藥物往往依從性差。REGN7508Cat 旨在最大限度地提高抗凝活性，同時最大限度地降低出血風險，而 REGN9933A2 則被設計為出血風險最高的患者的額外潛在選擇，否則這些患者不會成為當前可用抗凝劑的候選者。

結果包括兩項開放標籤、活性對照 2 期試驗的數據，這些試驗評估單次靜脈 (IV) 劑量的 REGN7508Cat 和單次靜脈注射 (IV) 劑量的 REGN9933A2 用於預防單側全膝關節置換術後無症狀或有症狀的深靜脈血栓栓塞 (VTE)。ROXI-VTE-I 評估了 REGN9933A2（300 mg IV）與每日依諾肝素或每日依諾肝素的比較。每日兩次阿哌沙班和 ROXI-VTE-II 評估了 REGN7508Cat（250 毫克 IV）與每日依諾肝素的比較。

已發表和公佈的結果顯示，REGN7508Cat 和 REGN9933A2 對全膝關節置換術後 VTE 預防具有明顯功效。歷史試驗數據表明，在這種情況下接受安慰劑治療的患者中約一半（89 人中的 43 人）發生了 VTE。1 與這些水平相比，兩種 Regeneron 抗體均顯著降低了 VTE 發生率，正如之前發布的這些試驗的匯總分析中所述，REGN7508Cat 降低了 VTE 發生率。 VTE 發生率降至 7.1%（在數值上優於阿哌沙班的 VTE 發生率 12.4%），而 REGN9933A2 將 VTE 發生率降低至 17.2%（在數值上優於依諾肝素的 20.6%）。 觀察到的 REGN9933A2 的 VTE 率表明，因子 XIIa 激活因子 XI 有助於術後 VTE 的發病機制，即使因子 XI 激活的其他機制保持不變。

每個試驗和匯總分析中手術後靜脈造影的 VTE 發生率：

ROXI-VTE-IREGN9933A2enoxaparinapixaban發生 VTE 事件的患者17.2%
（116 中的 20
患者）22.2%
（117 中的 26
患者）12.4%
（113 中的 14
患者）

ROXI-VTE-IIREGN7508鏈諾肝素發生 VTE 事件的患者 7.1%
（113 名患者中的 8 名）17.2%
（58 名患者中的 10 名）

匯總分析REGN7508CatREGN9933A2enoxaparinapixaban發生 VTE 事件的患者7.1%
（113 中的 8
患者）17.2%
（116 中的 20
患者）20.6%
（175 中的 36
患者）12.4%
（113 中的 14
患者）VTE 風險差異（95% 置信區間 [CI]）REGN7508Cat 與依諾肝素：-13.6%（CI：-21.1% 至 -6.0%）*REGN7508Cat 與阿哌沙班：-5.3%（CI：-13.2% 至 2.4%）REGN9933A2 與依諾肝素：-3.5%（CI： -12.7% 至 5.7%）

*高級

任何手臂均未出現大出血（包括手術部位出血）或臨床相關的非大出血；所有臂中唯一與治療相關的不良事件 (AE) 是 ROXI-VTE-I 依諾肝素臂中報告的一例輕微出血（挫傷）。在兩項試驗中，治療臂之間的 AE 發生率大致相似（ROXI-VTE-I：REGN9933A2 為 22.0%，依諾肝素為 20.8%，阿哌沙班為 24.8%；ROXI-VTE-II： REGN7508Cat 為 21.7%，依諾肝素為 28.8%）。最常見的治療相關 AE 是術後貧血，ROXI-VTE-I 中所有治療組中 10% 的患者報告出現這種情況（REGN9933A2 為 7%，依諾肝素為 9%，阿哌沙班為 13%），ROXI-VTE-II 中為 3%。 （REGN7508Cat 為 5%，依諾肝素則沒有）。

任何組均未出現與治療相關的嚴重 AE。在這些試驗中，任何組均未出現導致試驗中止或劑量中斷/修改的 AE，也未出現特別令人關注的 AE 或死亡。

REGN7508Cat和REGN9933A2的安全性和有效性尚未經過任何監管機構的評估。

關於‘再生元圓桌’投資者活動
Regeneron 將於美國東部時間 11 月 10 日星期一上午 8:30 舉辦虛擬投資者活動，討論其 XI 因子計劃。這是名為“Regeneron 圓桌會議”的新投資者活動系列中的第一個網絡廣播，旨在重點介紹該公司創新研究管道中的項目。

可以從 Regeneron 網站的“投資者和媒體”頁面訪問網絡廣播和通過電話註冊的鏈接：https://investor.regeneron.com/events-and-presentations。註冊後，所有電話參與者將收到一封確認電子郵件，詳細說明如何加入電話會議，包括撥入號碼以及可用於訪問電話會議的唯一密碼和註冊者 ID。電話會議和網絡廣播的重播將存檔在公司的網站至少保留 30 天。

關於 ROXI-VTE-I 和 ROXI-VTE-II
這兩項開放標籤、活性對照 2 期試驗（ROXI-VTE-I 和 ROXI-VTE-II）是在類似的方案下進行的，以評估 REGN7508Cat 和 REGN9933A2 預防單側全膝關節置換術後無症狀（通過靜脈圖檢測）或有症狀靜脈血栓栓塞（VTE）的效果。被隨機分配接受單次靜脈注射 (IV) 300 mg 劑量的 REGN9933A2、每日依諾肝素或每日兩次劑量的阿哌沙班直至靜脈造影。在 ROXI-VTE-II 中，患者被隨機接受單次靜脈注射 (IV) 300 mg 劑量的 REGN7508Cat 或每日依諾肝素直至靜脈造影。與評估其他因子 XI 抗體的試驗相反，所有治療的給藥均於 12兩項試驗中均在手術後 24 小時（通常為術後一天）進行，與批准的活性對照藥給藥一致。

關於 Regeneron 的 Factor XI 臨床開發計劃
Regeneron 正在推進一項強大的因子 XI 項目，以評估兩種機制不同的抗體 REGN7508Cat 和/或 REGN9933A2，適用於多種適應症。這兩種抗體經過前瞻性設計，具有不同的特性——其中一種旨在提供更強的抗凝作用，另一種則提供較低的出血風險——可能允許醫生為具有不同風險狀況的患者量身定制抗凝治療。 在迄今為止報導的試驗中，兩種抗體都表現出強大但獨特的抗凝血作用，與其設計意圖一致，並且沒有臨床相關的出血。

兩項 3 期試驗正在進行中，以進一步評估 REGN7508Cat 在全膝關節置換手術後預防 VTE 的作用：ROXI-APEX（與阿哌沙班和依諾肝素相比）和 ROXI-ASPEN（與阿司匹林相比）。一項 2 期試驗 ROXI-ATLAS 也已啟動，以評估 REGN7508Cat 和 REGN9933A2 與阿哌沙班相比的安全性2026年，Regeneron計劃啟動房顫中風預防的3期試驗以及其他適應症，包括癌症相關血栓形成、外周靜脈置入中心導管（PICC）相關血栓形成和外周動脈疾病。

關於 Regeneron 的 VelocImmune® 技術
Regeneron 的 VelocImmune 技術利用專有的基因工程小鼠平台，該平台具有基因人源化免疫系統，可產生優化的全人類抗體。 1985 年，當 Regeneron 的聯合創始人、總裁兼首席科學官 George D.Yancopoulos 還是他的導師 Frederick W.Alt 的研究生時，他們是第一個設想製造這樣的基因人源化小鼠的人，Regeneron 花費了數十年來發明和開發 VelocImmune 和相關 VelociSuite® 技術。 Yancopoulos 博士和他的團隊使用 VelocImmune 技術創造了大部分經 FDA 批准的原創全人單克隆抗體。這包括 Dupixent® (dupilumab)、Libtayo® (cemiplimab-rwlc)、Praluent® (alirocumab)、Kevzara®、Evkeeza® (evinacumab-dgnb)、Inmazeb® (atoltivimab) maftivimab 和 odesivimab-ebgn）和 Veopoz®（pozelimab-bbfg）。此外，REGEN-COV®（casirivimab 和 imdevimab）已在 COVID-19 大流行期間獲得 FDA 授權，直至 2024 年。

關於再生元
再生元（納斯達克股票代碼：REGN）是一家領先的生物技術公司，為患有嚴重疾病的人發明、開發和商業化改變生命的藥物。由醫師科學家創立和領導，我們反復一致地將科學轉化為醫學的獨特能力導致了眾多批准的治療方法和正在開發的候選產品，其中大部分是在我們的實驗室自行研發的。我們的藥物和管道旨在幫助患有眼病、過敏性和炎症性疾病、癌症、心血管和代謝疾病、神經系統疾病、血液系統疾病、傳染病和罕見疾病。

Regeneron 利用我們的專有技術（例如 VelociSuite®）突破科學發現的界限並加速藥物開發，該技術可生產優化的全人源抗體和新型雙特異性抗體。 我們正在利用 Regeneron Genetics Center® 和開創性基因醫學平台的數據驅動見解來塑造醫學的下一個前沿，使我們能夠確定潛在治療或治癒疾病的創新目標和補充方法。

欲了解更多信息，請訪問 www.Regeneron.com 或在 LinkedIn、Instagram、Facebook 或 X 上關注 Regeneron。

前瞻性陳述和數字媒體的使用
本新聞稿包含涉及再生元製藥公司（“再生元”或“公司”）未來事件和未來業績的風險和不確定性的前瞻性陳述，實際事件或結果可能與這些前瞻性陳述存在重大差異。諸如“預期”、“期望”、“打算”、“計劃”、“相信”、“尋求”、“估計”等詞語的變體以及類似的表達方式旨在識別這些前瞻性陳述。前瞻性陳述，儘管並非所有前瞻性陳述都包含這些識別詞。 這些聲明涉及的風險和不確定性包括但不限於由再生元和/或其合作者或被許可人銷售或以其他方式商業化的產品（統稱為“再生元產品”）的性質、時間安排以及可能的成功和治療應用，以及由再生元和/或其合作者或被許可人正在開發的候選產品（統稱為“再生元候選產品”）以及目前正在進行或計劃中的研究和臨床項目，包括但不限於REGN7508Cat（一種針對催化結構域的 XI 因子抗體）和 REGN9933A2（一種針對 A2 結構域的 XI 因子抗體）（統稱為“XI 因子候選產品”）；再生元候選產品的監管批准和商業上市的可能性、時間和範圍以及再生元產品的新適應症，包括任何用於預防接受全膝關節置換手術的患者出現凝血的因子 XI 候選產品；再生元產品和再生元產品候選物的利用、市場接受度和商業成功的不確定性，以及研究（無論是由再生元還是其他人進行，無論是強制還是自願）的影響，包括本新聞稿中討論或引用的研究，對再生元產品和再生元產品候選物（例如因子 XI 產品候選物）的任何上述或任何潛在監管批准的影響；再生元的合作者、被許可人、供應商或其他第三方（如適用）執行與再生元的產品和再生元的候選產品相關的製造、填充、精加工、包裝、標籤、分銷和其他步驟的能力；再生元管理多種產品和候選產品供應鏈的能力以及與關稅和其他貿易限制相關的風險；因對患者施用再生元的產品和再生元的候選產品（例如因子 XI 產品候選物）而導致的安全問題，包括與在臨床試驗中使用再生元的產品和再生元的候選產品有關的嚴重並發症或副作用；政府監管和行政機構做出的決定可能會延遲或限制再生元繼續開發或商業化再生元產品和候選產品的能力；影響再生元產品、研究和臨床項目以及業務的持續監管義務和監督，包括與患者隱私相關的義務和監督；第三方付款人和其他第三方（包括私人付款人醫療保健和保險計劃、健康維護組織、藥品福利管理公司以及醫療保險和醫療補助等政府計劃）是否可以獲得再生元產品的報銷或共付額援助；此類付款人和其他第三方的承保範圍和報銷決定以及此類付款人和其他第三方採用的新政策和程序；藥品定價法規和要求以及再生元定價策略的變化；影響醫療保健行業的法律、法規和政策的其他變化；可能優於再生元產品和再生元產品候選產品或更具成本效益的競爭藥物和候選產品（包括再生元產品的生物仿製藥版本）；再生元和/或其合作者或被許可人進行的研發計劃的結果可以在其他研究中復制和/或導致候選產品進入臨床試驗、治療應用或監管批准的程度；意外開支；開發、生產和銷售產品的成本；再生元滿足其任何財務預測或指導的能力以及這些預測或指導所依據的假設的變化；任何許可、合作或供應協議的可能性，包括再生元與賽諾菲和拜耳（或其各自的附屬公司，如適用）的協議，被取消或終止；公共衛生爆發、流行病或流行病對再生元業務的影響；與公司和/或其運營相關的訴訟和其他程序以及政府調查相關的風險（包括美國發起或加入的未決民事訴訟） 司法部和美國馬薩諸塞州地區檢察官辦公室）、與其他方知識產權相關的風險以及與之相關的未決或未來訴訟（包括但不限於與 EYLEA®（阿柏西普）注射劑相關的專利訴訟和其他相關訴訟）、任何此類訴訟和調查的最終結果，以及上述任何一項可能對再生元的業務、前景、經營業績和財務狀況產生的影響。這些和其他重大風險的更完整描述可以在Regeneron 向美國證券交易委員會提交的文件，包括截至 2024 年 12 月 31 日的年度 10-K 表格和截至 2025 年 9 月 30 日的季度期間的 10-Q 表。任何前瞻性陳述均基於管理層當前的信念和判斷而做出，請讀者註意不要依賴 Regeneron 所做的任何前瞻性陳述。 Regeneron 不承擔任何責任更新（公開或以其他方式）任何前瞻性聲明的義務，包括但不限於任何財務預測或指導，無論是由於新信息、未來事件還是其他原因。

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1 Fuji T, Fujita S, Tachibana S, Kawai Y.A 劑量範圍研究，評估口服因子 Xa 抑製劑艾多沙班預防全膝關節置換術患者靜脈血栓栓塞。 J Thromb Haemost.2010 Nov;8(11):2458-68.doi: 10.1111/j.1538-7836.2010.04021.x.PMID：20723033。